Naujas eksperimentinis skausmą malšinantis preparatas yra panašus į stipresnę morfiną be priklausomybės

$config[ads_kvadrat] not found

101 puikūs atsakymai į sunkiausius interviu klausimus

101 puikūs atsakymai į sunkiausius interviu klausimus
Anonim

Nuo 1999 iki 2016 m. Daugiau nei 200 000 amerikiečių mirė nuo perdozavimo, susijusio su receptiniais opioidais, ir mokslininkai sunkiai ieško naujų, ne priklausomybę sukeliančių skausmą malšinančių vaistų, kurie galėtų saugiai pakeisti šiuos vaistus. Dabar, mokslininkų komanda, leidžianti Mokslo vertimo medicina sako, kad tai yra būtent tai, ką jie turi - naujas, labai veiksmingas skausmą malšinantis preparatas, neturintis jokių akivaizdžių priklausomybės savybių.

Vaistas, vadinamas AT-121, nukreiptas į tuos pačius galingus skausmą malšinančius mu opioidinius receptorius smegenyse, kuriuos daro tradiciniai skausmą malšinantys vaistai, bet su vienu svarbiausiu skirtumu: jis taip pat užsidaro antroje receptorių grupėje, vadinamoje nociceptinu / orananinu FQ peptidu (NOP) receptoriai, blokuojantys smegenų priklausomybę formuojantį atsaką.

„Labai įdomu matyti, kad šis junginys veikia dvigubai“, - sako Wake Forest universiteto farmakologijos profesorius Mei-Chuan Ko, vyresnysis naujo tyrimo apie rhesus beždžiones autorius. Inversinis. „Dėl to jis yra saugus ir ne priklausomas.“

Tradiciniai skausmą malšinantys preparatai jungia tik mu receptorius, esančius neuronuose per visą smegenis ir nugaros smegenis, sako Ko. Kai aktyvuojami, mu receptoriai sukelia ląstelių molekulinę kaskadą, kuri sukelia skausmo malšinimą. Jie yra tie patys, kurie yra atsakingi už „bėgiko aukštą“, kuris atsiranda, kai organizmas išlaisvina natūralias skausmą malšinančias molekules. Tačiau opioidiniai vaistai, tokie kaip morfinas, taip pat aktyvuoja kitus baltymus tame pačiame signalizacijos kelyje, kuris sukelia vidurių užkietėjimą ir kvėpavimo greičio sumažėjimą, taip pat didėjančią toleranciją laikui bėgant.

Tačiau NOP neutralizuoja kai kuriuos mu receptorių poveikius - tai yra malonumo patirtis, galiausiai lemianti priklausomybę smegenyse. Atrodo, kad abiejų takų aktyvinimas didina skausmo malšinimą blokuodamas euforiją, sako Ko.

Vaistas, išbandytas beždžionėse, buvo 100 kartų geresnis mažinant skausmą nei morfinas. Be to, beždžionės, kurioms buvo skirta nedidelė AT-121 dozė, buvo pasirengusios keletą minučių laikyti nepatogiai šiltą vandenį 50 ° C temperatūroje (122 ° F), o jiems reikėjo daug didesnės morfino dozės. Be to, beždžionės savarankiškai vartojo įvairius vaistus, tokius kaip kokainas ir oksikodonas, tačiau jie greičiausiai negalėjo savarankiškai administruoti AT-121 nei druskos tirpalas, o tai yra perspektyvi nuoroda į jų ne priklausomybę, - sako Ko. Be to, šis vaistas nesukėlė kvėpavimo problemų, pavyzdžiui, tradicinių opioidų.

Kiti skausmo tyrėjai praeityje bandė surasti panašių problemų. Kai kurie bandė pakeisti oksikodono cheminę struktūrą taip, kad jis lėtiau kerta kraujo ir smegenų barjerą, o kiti vysto vaistus, kurie neturi tam tikrų šalutinių poveikių, pvz., Sumažėjęs kvėpavimo dažnis. Tačiau dauguma alternatyvų vis dar sukuria švelną aukštą lygį, kuris gali paskatinti žmones priklausomybę, Ko sako.

Jo komanda tikisi atlikti išsamesnius tyrimus, siekiant nustatyti geriausią vaisto dozę ir formulę prieš tęsiant žmogaus klinikinius tyrimus. Bet tai dar gali trukti dar dvejus ar trejus metus, Ko pripažįsta. „Tai visiškai nauja cheminė medžiaga, - sako jis.

$config[ads_kvadrat] not found