Kratom: kodėl FDA tiesiog įspėjo, kad žolė yra „opioidas“

Žolinių vaistų kratomas (Mitragyna speciosa) per pastarąjį dešimtmetį JAV tapo namų ūkio pavadinimu, padengia parduotuvių ir dūmų parduotuvių lentynos ir atvyko į pašto dėžutes nepastebimuose internetinių mažmenininkų paketuose. Kratom, kuriam būdingos natūralios skausmo naikinimo savybės rūkant ar nurijus, siūlo pagrįstai prieinamą naudą žmonėms, sergantiems lėtiniais skausmais ar fizinėmis opioidų priklausomybėmis, tačiau federalinės narkotikų reguliavimo institucijos kelia rimtą susirūpinimą dėl jo saugumo.

Antradienį paskelbtame pareiškime JAV Maisto ir vaistų administracija apibūdino savo atvejį, kaip kratomą priskirti opioidui, kuris galėtų jį priartinti prie to paties teisinio statuso, kaip ir receptiniai opioidiniai vaistai, tokie kaip hidrokodonas, oksikodonas, fentanilis ir morfinas. FDA argumentas grindžiamas keliais įrodymais, iš kurių vienas iš svarbiausių yra šiek tiek žalingas kratomoje esančių cheminių medžiagų kompiuterinis tyrimas.

Naudodamiesi kompiuteriniais modeliais, kurie sukūrė narkotikų veikliųjų junginių 3-D vaizdus, ​​FDA mokslininkai galėjo palyginti savo struktūras su žinomais opioidiniais junginiais, kad būtų galima prognozuoti, kaip atitinkamos cheminės medžiagos paveiks žmogaus organizmą.

„Modelis prognozavo, kad 22 (įskaitant mitragyniną) iš 25 junginių kratomoje jungiasi prie mu-opioidų receptorių“, - skaito teiginys. Tai reiškia, kad jei kompiuterio modelis yra teisingas, daugelis cheminių medžiagų, esančių kratomuose lapuose, tinka toms pačioms molekulėms žmogaus smegenyse kaip opioidinių vaistų molekulės.

Skelbimas tęsiasi: „Šis modelis kartu su anksčiau turimais eksperimentiniais duomenimis patvirtino, kad yra žinoma, kad du iš penkių labiausiai paplitusių junginių (įskaitant mitragyniną) aktyvina opioidinius receptorius (opioidų agonistus).“ Opioidų agonistas yra mokslinis pavadinimas cheminių medžiagų, kurias paprastai vadiname opioidiniais vaistais.

Tik todėl, kad molekulė prisijungia prie tam tikro receptoriaus, nebūtinai reiškia, kad ji sukelia tokį patį poveikį kaip ir bet kuri kita molekulė, kuri jungiasi prie šio receptoriaus. Stiprumas, su kuriuo molekulės susiejasi su receptoriais, vadinamas „rišimo afinitetu“, lemia, kaip stiprus opioidų poveikis. Pavyzdžiui, fentanilis yra labai stiprus, todėl toksinis poveikis yra labai mažas. Analizuojant, kad FDA argumentas grindžiamas, kratomo prisijungimo afinitetų receptoriams, kurie paprastai jungiasi su opioidais, įverčiai laikomi žymiais.

„Mes nustatėme, kad kratom turi stiprų ryšį su mu-opioidiniais receptoriais, panašiais į planuojamus opioidinius vaistus“, - rašoma pranešime. Tai gerokai sustiprina FDA atvejį, nes pateikia įrodymų, kad kratom yra panašus į receptinius opioidus molekuliniu lygiu.

FDA taip pat nurodė mirčių, susijusių su kratom, skaičių: 44 iki šiol. Tai taip pat svarbu, kaip ir cheminė analizė, nes tai rodo, kad šis botaninis produktas nėra visiškai saugus. Agentūra išleido 36 mirties atvejus, kuriuos ji nurodė savo 2017 m. Lapkričio mėn. Pažymėtina, kad daugelis šių kratominių mirčių taip pat apima ir kitus vaistus, kurie sustiprina raminamąjį kratominį poveikį. Tačiau šie atvejų tyrimai tikrai sustiprins FDA atvejį

„Kratom“ šalininkai teigė, kad, kadangi kratom saugos profilis yra daug geresnis nei įprastinių opioidų, tai vis dar yra gera alternatyva žmonėms, kurie bando išprovokuoti opioidų įpročius arba kovoti su lėtiniais skausmais. Galų gale, kratomo pakėlimas į tą patį teisinį statusą, kaip ir kiti opioidai, taptų nepasiekiamas žmonėms, ieškantiems saugesnės ir pigesnės alternatyvos. Ir nepaisant to, kad su juo susijusios didelės saugumo problemos, 44 kromos bangomis mirusios mirties atvejai, palyginti su dešimtimis tūkstančių žmonių kasmet miršta nuo kitų opioidų.

Sunku pasakyti, ar ši naujausia išvada užantspauduos sandorį dėl FDA, kuris bandė pakeisti kratom teisinį statusą nuo mažiausiai 2016 metų. Tačiau tai tikrai svarbus žingsnis į kratomą įtraukiant kontroliuojamos medžiagos įstatymą, o šį kartą FDA turi mokslą.